Адреноблокатор для применения при ишемической болезни сердца
- Рубрики
- Анатомия
- Глава 1. Опорно-двигательный аппарат
- 1. Строение скелета
- 2. Мышечная система
- Глава 2. Сердечно-сосудистая система
- 1. Сердце
- 2. Сосудистая система
- Глава 3. Нервная система
- 1. Общие сведения о нервной системе
- 2. Спинной мозг
- Анатомия спинномозговых нервов
- 3. Головной мозг
- 5. Автономная (вегетативная) нервная система
- 6. Сенсорные системы
- 7. Структуры мозга, участвующие в управлении движениями
- Глава 4. Внутренние органы
- 1. Общие сведения о внутренних органах
- 2. Система органов пищеварения
- 3. Система органов дыхания
- 4. Система органов мочевыделения
- 5. Система органов размножения (репродукции)
- 6. Система органов внутренней секреции
- Глава 5. Система кожных покровов
- Глава 1. Опорно-двигательный аппарат
- Без рубрики
- БОЛЕЗНИ
- I00-I99 Болезни Системы Кровообращения
- K00-K93 Болезни Органов Пищеварения
- Болезни Нервной Системы
- Болезни Органов Дыхания
- Некоторые инфекционные и паразитарные болезни
- A00-A09 Кишечные инфекции
- A20-A28 Некоторые бактериальные зоонозы
- A30-A49 Другие бактериальные болезни
- A50-A64 Инфекции, передающиеся преимущественно половым путем
- A65-A69 Другие болезни, вызываемые спирохетами
- A70-A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями
- A75-A79 Риккетсиозы
- A80-A89 Вирусные инфекции центральной нервной системы
- A90-A99 Вирусные лихорадки, передаваемые членистоногими, и вирусные геморрагические лихорадки
- B00-B09 Вирусные инфекции, характеризующиеся поражениями кожи и слизистых оболочек
- B15-B19 Вирусный гепатит
- B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]
- B25-B34 Другие вирусные болезни
- B50-B64 Протозойные болезни
- B65-B83 Гельминтозы
- B95-B97 Бактериальные, вирусные и другие инфекционные агенты
- B99 Другие инфекционные болезни
- Онкологические болезни
- ДИЕТЫ
- Лечебные Диеты
- ЗДОРОВЫЙ ОБРАЗ ЖИЗНИ
- Естественный путь к полноценному здоровью
- Лечение соками
- Физическая культура
- ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ
- Код A: Препараты, влияющие на пищеварительный тракт и обмен веществ
- Код B: Препараты, влияющие на кроветворение и кровь
- Код C: Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
- Код D: Препараты для лечения заболеваний кожи
- Код H: Гормональные препараты для системного использования (исключая половые гормоны)
- Код J: Противомикробные препараты для системного использования
- Код L: Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
- Код M: Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы
- Код N: Препараты для лечения заболеваний нервной системы
- Код R: Препараты для лечения заболеваний респираторной системы
- Код S: Препараты для лечения заболеваний органов чувств
- Лечение за рубежом
- Микробиология
- МКБ-10
- Класс I
- Класс II
- Класс III
- Класс IV
- Класс V
- Класс VI
- Класс VII
- Класс XI
- НЕВРОЛОГИЯ И НЕЙРОХИРУРГИЯ
- ОРГАНИЗМ ЧЕЛОВЕКА
- ОСНОВНЫЕ ПОНЯТИЯ
- Инструментальные Методы Диагностики
- Лабораторные методы исследования
- Основные Клинические Понятия
- ПЕРВАЯ ПОМОЩЬ
- Разное
- СЛОВАРЬ МЕДИЦИНСКИХ ТЕРМИНОВ
- ФАРМАКОГНОЗИЯ
- Лекарственные растения
- Общие положения
- ФАРМАКОЛОГИЯ
- ФИЗИОЛОГИЯ ЧЕЛОВЕКА
- Глава 01. Основные Механизмы Деятельности Клеток
- Глава 02. Внутренняя Среда Организма
- Глава 03. Основы Регуляции Жизнедеятельности Организма
- Глава 04. Основные Характеристики Мышечной Деятельности
- Глава 05. Эндокринные Функции.
- Глава 06. Функции Крови
- Глава 07. Функции кровообращения
- Глава 08. Функции Дыхания
- Глава 09. Пищеварение
- Глава 10. Обмен Веществ и Энергии. Питание.
- Глава 11. Тепловой Обмен.
- Глава 12. Выделение, Водно-Солевой Обмен. Функции Почек.
- Глава 13. Кислотно-Щелочное Состояние.
- Глава 14. Функции Костной Ткани
- Глава 15. Центральная нервная система
- Глава 16. Функции сенсорных систем
- Глава 17. Функции головного мозга
- Глава 18. Физиология развивающегося организма
- Глава 20. Физиология стареющего организма
- Анатомия
Бета-адреноблокаторы
text_fields
text_fields
arrow_upward
Бета-адреноблокаторы классифицируются на:
- Неселективные без собственной симпатомиметической активности — IIponpанолол, Тимолол, Надолол, Coталол, Хлоранолол.
- Неселективные с собственной симпатомиметической активностью — Окспренолол, Пиндолол, Пентобутолол, Бопиндолол.
- Неселективные с вазодилатирующимп свойствами — Картеолол, Карведилол.
- Кардиоселективные без собственной симиатомиметической активности -Атенолол, Memoпpoлoл, Бетаксолол, Бисопролол, Эсмолол, Талинолол.
- Кардиоселективные с собственной симпатомнметичсской активностью — Ацебутолол.
- Кардиоселективные с вазодилатирующимн свойствами – Целипролол, Бевантолол.
- Новые бета-адреноблокаторы различного механизма действия –Небиволол, Флестолол.
- Альфа-бета-адреноблокаторы — Лабеетадол, Проксодолол.
Бета-адреноблокаторы (БАБ) — вторая после нитратов группа лекарственных препаратов, применяемых для лечения ИБС. Это пока единственные препараты, которые снижают риск внезапной смерти у больных ИБС, уменьшают летальность в остром периоде инфаркта миокарда и частоту повторного инфаркта миокарда.
Механизм антиишемического действия БАБ
text_fields
text_fields
arrow_upward
Механизм антиишемического действия БАБ связан с блокадой В1-адренорецепторов сердца. Специфический эффект БАБ обусловлен их высокой чувствительностью к соответствующим адренергическим рецепторам, что проявляется блокадой положительного инотропного, хронотропного и аритмогенного действия катехоламинов. Вместе с тем БАБ не тормозят кардиостимулирующее действие сердечных гликозидов, теофиллина, ионов кальция или ингибиторов фосфо-диэстеразы, не влияют на сосудорасширяющий эффект ацетилхолина.
Для некоторых БАБ характерна собственная симпатомиметическая активность (СМА), проявляющаяся слабым стимулирующим действием на бета-адреиорецепторы с одновременной блокадой по отношению к эндогенным катехоламинам. Препараты, имеющие СМА, в меньшей степени уменьшают ЧСС и сердечный выброс в покое и во время сна, препятствуют повышению периферического сосудистого сопротивления благодаря частичной стимуляции бета-адрепорецепторов в артериолах, в меньшей степени вызывают бронхоконстрикцию, обладают менее выраженным синдромом отмены. Перечисленные эффекты позволяют препаратам этой подгруппы избежать ряда нежелательных свойств БАБ и расширить показания для их применения.
Кардиоселективиость — преимущественная блокада бета-1-адренорецепторов сердца (в миокарде человека бета-1 — и бета-2-рецепторы находятся в отношении 3:1), позволяет избежать ряда побочных эффектов (констрикции периферических сосудов у больных с облитерирующими заболеваниями, бронхоспазма при обструктивных болезнях легких, гипогликемии при диабете или нарушенной толерантности к углеводам). Однако кардиоселективиость снижается или полностью исчезает при применении высоких доз БАБ.
Дополнительная альфа-адреноблокирующая активность у отдельных препаратов (лабеталол) характеризуется сочетанием бета- и альфа-блокирующих свойств, благодаря чему эти средства в меньшей степени вызывают бронхоспазм и вазоконстрикцию и быстрее оказывают периферический вазодилатирующий эффект.
Дополнительные вазодилатирующие свойства характерны для бусиндолола (за счет близости его структуры к периферическим вазодилататорам), целипролола иделивалола (вследствие наличия у них свойств периферических бета-агонистов).
Влияние на почечную гемодинамику различается у отдельных препаратов и имеет принципиальное значение при выборе препарата для больных с почечной недостаточностью. Пропранолол при кратковременном и длительном приемах снижает почечный плазмоток и скорость клубочковой фильтрации, неселективный препарат с симпатомиметической активностью ниндолол и альфа-бета-адреноблокатор лабеталол почти не влияют на эти показатели, а неселективный БАБ надолол увеличивает почечный плазмоток и не влияет на фильтрацию.
Влияние на метаболизм линидов у БАБ заключается в способности умеренно повышать уровни атерогенных фракций крови, в основном, триглицеридов и липопротеидов очень низкой плотности, что проявляется при длительном приеме препаратов в высоких дозах.
Приминение БАБ при лечение ИБС
text_fields
text_fields
arrow_upward
БАБ обладают следующими положительными свойствами, определяющими их применение при терапии ИБС:
- снижение потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения ЧСС и сократимости миокарда;
- увеличение коронарной перфузии вследствие увеличения времени диастолического наполнения;
- поддержание или повышение коронарного кровотока, преимущественно в ишемизированных участках миокарда, в частности в субэндокардиальном отделе;
- кардиопротективное действие — способность уменьшать повреждение сосудов, связывать липиды с субэндотелием и тормозить образование липидных бляшек;
- противодействие тромбообразованию;
- уменьшение зоны повреждения при инфаркте миокарда;
- задержка прогрессирования артериальной гипертензии.
Показания к применению: стенокардия напряжения, сочетание ИБС с артериальной гипертензпей, инфаркт миокарда (с целью уменьшения риска повторных инфарктов миокарда, внезапной смерти и уменьшения зоны некроза в острейший период), сочетание ИБС с гипертрофической кардиомиопатией, тахиаритмия.
Противопоказания: резкая браднкардня, АВ-блокада III степени, выраженная артериальная гипотензия и кардиогенный шок, сердечная недостаточность II и III стадий: обструктивные заболевания легких: перемежающаяся хромота.
Общие побочные эффекты БАБ включают
- сердечно-сосудистые:
брадикардия, АВ-блокады, артериальная гипотония, сердечная астма или отек легких (вследствие отрицательного инотропного эффекта), нарушение кровообращения в конечностях (вследствие снижения сердечного выброса и повышения сосудистого сопротивления), мышечная слабость, парадоксальные эффекты у отдельных больных (гипертония, желудочковая бигеминия, желудочковая тахикардия),
- внесердечные:
бронхоспазм, гипогликемия у больных сахарным диабетом, нарушение толерантности к глюкозе, повышение атерогенности плазмы крови, развитие импотенции, запоры, депрессия, нарушения сна, галлюцинации, повышение сократительной активности миометрия, риск прерывания беременности.
Для БАБ характерен синдром отмены — учащение приступов стенокардии, отрицательная динамика ЭКГ в ближайшие дни после резкого прекращения их приема. Поэтому препараты рекомендуют отменять постепенно, в течение 7-10 дней.
Терапию БАБ начинают с минимальных суточных доз с последующим их увеличением через 4-5 дней до необходимого эффекта. Дозы лекарств тщательно подбирают каждому больному до достижения частоты сердечных сокращений 55-60 в 1 мин. При подборе дозы препаратов с внутренней симпатомиметической активностью не следует ориентироваться на частоту сердечных сокращений в покое.
Пропранолол
text_fields
text_fields
arrow_upward
Пропранолол (анаприлин, индерал, обзидан)
Вызывает антиангинальный эффект через 1-2 ч после приема, продолжительность его у обычных таблеток и капсул — от 6 ч и более, у препаратов пролонгированного действия до 24 ч. При в/в введении начало действия препарата наступает через 5 мин, его продолжительность — 2-4 ч.
Пропранолол назначают но 20 мг 3-4 раза в день, при хорошей переносимости до 40 мг 3-4 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение суточной дозы через каждые 3-7 дней. Усиление антиангинального эффекта при хорошей переносимости наступает при приеме до 240 мг пропраполола в сутки. Капсулы пролонгированного действия назначают по 40-80 мг один раз в сутки с увеличением дозы до 160 мг.
Надолол
text_fields
text_fields
arrow_upward
Надолол (коргард)
Обладает пролонгированным действием, что позволяет назначать его один раз в сутки. Начало антиангинального эффекта после приема внутрь — через 1-2 ч, пик действия — через 3-4 ч, длительность — до 24 ч. Имеет более выраженный отрицательный хронотропный и в меньшей мере — отрицательный инотропный эффект. У препарата отсутствует отрицательное влияние на почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации при наличии прямого дилатирующего эффекта на почечные сосуды.
Назначают надолол один раз в сутки, начиная с дозы 20 мг. Через 3-7 дней дозу увеличивают на 40 мг; максимальная суточная доза — 160-240 мг. При тахиаритмии начальная доза — 20 мг с дискретным увеличением по 20 мг.
Пиндолол
text_fields
text_fields
arrow_upward
Пиндолол (вискен, пинлок, припдолол)
В 4-5 раз сильнее пропранолола по бета-блокирующему эффекту, по выраженности антиангиального и антиаритмического эффекта уступает ему. Не влияет на функцию синусового узла и атриовентрикулярную проводимость. Обладает наибольшей среди БАБ симпатомиметической активностью, практически не влияет на липидограмму. Применяется по 5 мг 3 раза в день. Через неделю дозу можно увеличить до 10 мг 3 раза в день.
Картеолол
text_fields
text_fields
arrow_upward
Картеолол
Увеличивает переносимость физических нагрузок при стенокардии напряжения, вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка у гипертоников, при ИБС применяется в дозе 20-40 мг один раз в день.
Ameнoлoл
text_fields
text_fields
arrow_upward
Ameнoлoл (meнoлoл, тенормин)
Обладает уникальным свойством перераспределять кровоток в ишемизированные отделы миокарда. Эффективен при вторичной профилактике ИБС, при лечении больных со стенокардией и сопутствующим аортальным стенозом. Начало действия — через 1 ч; его пик — через 2-4 ч после приема внутрь и через 0,1 ч после в/в введения. Продолжительность действия — 24 ч после приема внутрь и 6 ч после в/в введения.
Начальная доза — 50 мг/сут; далее до 100 мг/сут (можно в 2 приема), максимальная суточная доза — 200 мг. При инфаркте миокарда в острой фазе в/в вводят 5 мг в течение 5 мин, через 10 мин — повторно 5 мг; при хорошей переносимости назначают внутрь но 50 мг 2 раза в сутки до 2 мес.
Метопролол
text_fields
text_fields
arrow_upward
Метопролол (беталок, лопрессор, метолол, спесикор)
Обладает слабовыраженной мембраностабилизирующей активностью. Несколько уступает атенололу по выраженности антиангинального эффекта. Особенно эффективен при сочетании ИБС и сердечной недостаточности с неконтролируемой тахикардией в покое, при дилатационной кардиомиопатии. Начало действия при приеме внутрь — через 1 ч; его пик — через 2 ч при приеме внутрь и через 0,1 ч при в/в введении: продолжительность действия — 12 ч.
Применяется при стабильной стенокардии но 50-100 мг 2-3 раза в день с повышением дозы (с интервалом в 1 нед) до средней — 200 мг/сут. В первые 24 ч острого инфаркта вводят в/в болюсно по 5 мг с интервалом в 2 мин 3 раза до общей дозы 15 мг, в последующие два дня — по 50 мг через каждые 6 ч, далее по 100 мг 2 раза в сутки до 2 мес. Для вторичной профилактики у больных, перенесших инфаркт миокарда, препарат применяется по 100-200 мг/сут в 2 приема. При сердечной недостаточности со стойкой тахикардией в покое назначают но 5 мг 2 раза в день в течение недели с увеличением дозы до 100-150 мг/сут.
Ацебутолол
text_fields
text_fields
arrow_upward
Ацебутолол (сектраль)
В меньшей степени влияет на ударный объем и сердечный выброс. При разовом приеме может увеличить общее периферическое сосудистое сопротивление, а при хроническом применении не изменяет его. Не угнетает функцию левого желудочка, не вызывает синдрома отмены, отличается большой длительностью действия, не оказывает атерогенного влияния. Обладает мембраностабилизирующим (хинидиноподобным) эффектом, удлиняя время атриовентрикулярного проведения, увеличивая рефрактериость атриовентрикулярного соединения, замедляя проводимость по волокнам Гиса-Пуркинье и аномальным путям, угнетая автоматизм синусового узла. Начало действия — через 1-3 ч, его пик — через 3-8 ч, продолжительность — 12-24 ч.
Применяется при стенокардии с 400 мг один раз утром или по 200 мг 2 раза в день, до 600 мг/сут. При сочетании ИБС с аритмией доза может быть увеличена до 1200 мг/сут.
Целипролол
text_fields
text_fields
arrow_upward
Целипролол (ceлектол)
Обладает высокой степенью бета-1-селективности, агонистическим эффектом на бета-2-рененторы и дополнительным прямым вазодилатирующим действием на гладкомышечные элементы сосудов. Обладает уникальными антиаритмическими свойствами повышением порога развития фибриллянии желудочков и антиэкстрасистолическим эффектом. Начало эффекта через 2 ч, его пик через 12 ч, длительность — 24 ч.
Лечение начинают с приема 200 мг один раз в сутки, с увеличением дозы до 400 мг.
Лабетолол
text_fields
text_fields
arrow_upward
Лабетолол (нормадин, пресолол, трандат)
Является неспецифическим бета-блокатором и специфическим альфа-1-блокатором с частичной бета-2-агонистической активностью. Оказывает выраженный антиангинальный эффект, действуя коронаролитически как альфа-адреноблокатор и обладая комплексным гемодинамическим действием как БАБ. Препарат обладает побочными эффектами, характерными для обеих групп блокаторов адренорецепторов. Применяется главным образом для купирования резистентных ангиоспазмов.
Проксодолол
text_fields
text_fields
arrow_upward
Проксодолол
Более селективен в отношении сосудов сердца и легких. По адреноблокирующей активности существенно превосходит лабеталол. Начало антиангинального эффекта наступает через 0,5 ч и продолжается до 6 7ч после приема препарата внутрь.
Лечение начинают с пробной дозы по 10 мг 3 раза в день, с расширением приема до обычной терапевтической дозы — по 40-80 мг 3 раза в день.
Читайте также:
Брюшной тиф — Симптомы, Неотложная помощь
Болезненные менструации (Альгодисменория) — Симптомы, Неотложная помощь
Старение организма
Инородные тела носа — Симптомы, Неотложная помощь
Глия. Виды глии. Функции и Особенности глиальных клеток
Аллергический агранулоцитоз — Неотложная Помощь
Глистная инвазия у детей — Симптомы, Лечение
Функции околощитовидных желез
Функции мозжечка (малого мозга)
Плеврит Сухой — Симптомы, Неотложная помощь
Кровотечение легочное у детей — Причины, Неотложная помощь
Омская геморрагическая лихорадка (ОГЛ) — Симптомы, Неотложная помощь
Нейрон — Структурная и функциональная единица нервной системы
Наружное кровотечение травматическое — Причины, Симптомы, Диагноз, Неотложная помощь
Состояния мозга — Бодрствование и сон
Источник