Антациды при язвенной болезни составляют терапию

Антациды при язвенной болезни составляют терапию thumbnail
  

 Авторы

Фармакологическое действие антацидов определяется их химическими и физическими свойствами. Антациды обычно подразделяют на 2 группы (в зависимости от того, какая часть молекулы является наиболее важной): анионные (натрия бикарбонат, кальция карбонат) и катионные (магния гидроокись и алюминия гидроокись). В клинике уже традиционно делят антациды на всасывающиеся и невсасывающиеся. Первые лишь нейтрализуют соляную кислоту, а вторые, кроме того, еще и связывают и адсорбируют ее. К всасывающимся антацидам относятся натрия гидрокарбонат (сода), кальция карбонат (мел), магния карбонат и жженая магнезия. Действие их весьма непродолжительно.

В настоящее время предпочтение отдается невсасывающимся антацидам (альмагель, фосфалюгель, алюминия гидроокись, гелусил-лак, гастал, маалокс), т. к. они обладают большей буферной (нейтрализующей) емкостью. Если продолжительность действия всасывающихся антацидов не превышает 20-30 мин, то у маалокса она достигает 2,5-3 ч (длительность действия определялась при приеме препарата после еды). Невсасывающиеся антациды выпускаются в жидком виде (все гели, маалокс) или в таблетированной форме (гастал, гелусил-лак, маалокс). Таблетки предназначаются для сосания и их не следует разжевывать или сразу проглатывать. Принято считать, что сосательные таблетки обладаютдосга-точно продолжительным и стойким ощелачивающим эффектом. Доказано, что именно невсасывающимся антацидам свойственна цитопротективная активность и минимальные проявления системного действия. Однако Е. И. Ткаченко полагает, что при длительном приеме невсасывающихся антацидов в больших дозах возможно развитие целого ряда побочных эффектов. Так, алюминийсодержащие антациды могут привести к энцефалопатии, дефициту фосфора, запорам; препараты магаия — диарее, остеомаляции, гипермагниемии с брадикардией (у больных с почечной недостаточностью). Автор обоснованно утверждает, что в связи с довольно большим числом побочных эффектов не рекомендуется применять эти препараты длительно в высоких дозировках. Необходимо также помнить и о том, что антациды способны влиять на биодоступность и фармакокинетику многих лекарственных средств.

О. Н. Минушкин подразделяет невсасывающиеся антациды на 3 группы:

1-я — алюминиевая соль фосфорной кислоты (наиболее яркий представитель — фосфалюгель);

2-я — алюминиево-магниевые антациды (на отечественном рынке их представляют маалокс, альмагель, тальцид, магалфил, протаб);

3-я — алюминиево-магниевые препараты с добавлением алги-ната (наиболее яркий представитель — топалкан).

Добавим, что 3-я группа, помимо язвенной болезни, весьма активно используется при различных клинических формах рефлюксной болезни.

Следует признать, что до недавних пор гастроэнтерологи весьма скептически относились к возможности применения антацидов при лечении язвенной болезни, указывая на их низкую эффективность, необходимость частого приема (нередко в высоких дозах), побочные проявления.

Отметим, что наши зарубежные коллеги при назначении любого вида лечения учитывают готовность и желание больного строго следовать их предписаниям. Врач должен быть абсолютно уверен в том, что пациент строго по схеме принимает все рекомендованные ему лекарства. В противном случае больного просто прекращают лечить. Этот фактор становится определяющим при проведении антигеликобактерной терапии, ибо схемы ее иногда настолько сложны, что малейшее отклонение или невыполнение врачебных рекомендаций резко снижает эффективность лечения.

В работах последнего времени антациды «реабилитированы» по многим позициям. Как выяснилось, они обладают способностью связывать эпителиальный фактор роста и фиксировать его в области язвенного дефекта, стимулируя тем самым локальные репаративно-регенераторные процессы, клеточную пролиферацию и ангиогенез. Несомненным достоинством антацидов является и то, что гистологическая картина в формирующемся при их применении рубце на месте бывшей язвы более благоприятна, нежели таковая даже при лечении омепразолом.

Таким образом, сегодня антациды переживают свое второе рождение, которое подтверждается и некоторыми новыми фактами. Доказано, в частности, что для рубцевания язв не требуется высоких доз антацидов, ибо заметной связи между интенсивностью рубцевания язвы и кислотонейтрализующим эффектом нет.

Условно можно выделить 3 диапазона суточной кислотонейтрализующей активности антацидов:

1) низкая — до 200 мэкв/сут;
2) средняя — от 200 до 400 мэкв/сут;
3) высокая — выше 400 мэкв/сут.

Многочисленными мультицентровыми исследованиями установлено, во-первых, что даже суточная кислотонейтрализующая способность алюминий- и магнийсодержащего антацида в 100- 200 мэкв достоверно обеспечивает более высокую частоту рубцевания язвы, чем плацебо. При увеличении же суточной кислото-нейтрализующей активности до 200 мэкв частота рубцевания возрастает до 75%. Дальнейшее повышение суточной кислотонейтрализующей способности — до 200-600 мэкв — обеспечивает лишь умеренный рост (до 10%) заживлений, а последующее увеличение доз, напротив, сопровождается уменьшением частоты рубцевания. (Из таблицы отчетливо видно, что разные лекарственные формы маалокса, вне зависимости от частоты приема, способны обеспечить суточную кислотонейтрализующую активность любого диапазона и тем самым обусловить четкий лечебный эффект.)

Сравнительная характеристика различных лекарственных форм препарата «Маалокс»

Кислото-нейтрализующая
активность (мэкв)
при назначении

суспензия

таблетки

маалокс 70

5 мл 1 ч/л

10 мл 2 ч/л

15 мл 1с/л

1 таблетка

5 мл 1 ч/л

10 мл

2 ч/л

15 мл

1 с/л

4 раза в сутки

54

108

162

72

140

280

420

6 раз в сутки

81

162

243

108

210

420

630

8 раз в сутки

108

216

324

144

280

560

840

Читайте также:  Какие могут быть болезни в сексе

Сокращения: ч/л — чайная ложка, с/л — столовая ложка.

Во-вторых, удалось доказать, что антацидные препараты, содержащие гидроокись алюминия и магния, обладают цитопротективными свойствами за счет усиления секреции простагландинов.

Выявлено, маалокс вызывает определенные морфологические и функциональные изменения в слизистой оболочке желудка, а именно:

а) миграцию молодых клеток шеечной зоны в поверхностный слой;
б) увеличение митотической активности;

в) выраженное слизеотделение.

К тому же антациды обладают способностью поддерживать эффективную микроциркуляцию в слизистых оболочках гастродуоденальной области, несмотря на продолжающееся действие повреждающих факторов.

Чрезвычайно ценно и то, что антациды значительно улучшают качество рубцевания язвы, проявляющееся прежде всего отсутствием эрозивных изменений в периульцерозной зоне и самом рубце. Кроме того, в зоне рубцевания увеличивается толщина стенки желудка, уменьшается дилатация желез, нормализуется дифференциация железистых клеток, стимулируется развитие капиллярной сети в подслизистом слое. Зрелость клеток рубца несомненно служит залогом стойкости ремиссии. Все вышеизложенные факты указывают на реальную возможность использования антацидов для «долечивания» пациентов с обострением язвенной болезни, прошедших курс антигеликобактерной терапии.

Таким образом, на сегодняшний день антациды из препаратов, химически подавляющих кислотно-пептический фактор, превратились в агенты ограниченно патогенетического действия, которым присущи:

1) снижение активности «агрессивных» факторов (связывание соляной кислоты, адсорбция пепсина, лизолецитина и желчных кислот);
2) усиление защитных возможностей слизистых оболочек гастродуоденальной зоны (цитопротективное действие, качественное улучшение процесса рубцевания язв).

По мнению О. Н. Минушкина, с помощью маалокса можно проводить монотерапию язвенной болезни и достигать рубцевания в 72-86% случаев. При этом обязательным условием является неосложненное течение язвы и ее размер, не превышающий 1,2 см в диаметре, что встречается не так уж часто.

Язвенная болезнь тяжелого течения, с частыми рецидивами или размерами язв, превышающими 1,62 см, требует сочетанной терапии с Н2-рецепторными блокаторами, которые допустимо использовать в меньших дозах. Современные антациды, по мнению многих гастроэнтерологов, можно смело вкшочить в группу (базисных противоязвенных средств. Необходимо, однако, отметать, что антациды, содержащие гидроокись алюминия и магния, нельзя прописывать с профилактической целью и длительными курсами, ибо, как указывалось выше, существует риск развития нарушений эвакуаторной функции ЖКТ (запоры) и (реже) энцефалопатии.

Антациды целесообразно назначать при ранних болях — через 30 мин — 1 час после еды, а при поздних — через 2-2,5 ч после еды и дополнительно — перед сном. Если же ритм болей не отличается определенностью, антациды следует принимать через 1 ч после еды 3 раза в день и перед сном. Рекомендуемые дозы и частота приема для разных лекарственных форм неодинаковы.

Вероятно, время покажет значение и место антацидов в лечении язвенной болезни. Не исключено, что именно антациды станут препаратами выбора для лечения больных в фазе ремиссии, формирования рубца, репарации, а также при высоком уровне эрадикации Helicobacter pylori и после успешной антигеликобактерной терапии. Для этого необходимы сравнительные мультицентровые контролируемые исследования.

Лечение язвенной болезни антисекреторными и антацидными средствами

  • Клеточные механизмы желудочной секреции и «мишени» действия противоязвенных средств
    • Ингибиторы протонной помпы
    • Средства, блокирующие Н-гистаминовые рецепторы
    • Антихолинергические и другие антисекреторные средства
  • Фармакологические основы применения антацидных средств
  • Фармакотерапия язвенной болезни антисекреторными и антацидными средствами
    • Антисекреторные препараты
  

Источник

Фото 1

Антацидные препараты – это группа медикаментозных средств, которые снижают кислотность в верхних отделах пищеварительного тракта и защищают слизистую оболочку от воздействия факторов агрессии. Широко используются для лечения гиперсекреторных гастритов, язвенной болезни, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Их основное преимущество – быстрота действия, что позволяет за считаные минуты снять симптоматику боли в верхней части живота или жжения за грудиной.

Что это такое?

Фото 2
Антациды появились в медицине в начале 20-го столетия. Первый представитель – Натрия гидрокарбонат (обычная пищевая сода).

Со временем синтезировали другие соли Магния, Кальция и Алюминия, которые показывали более длительный и выраженный эффект. До появления блокаторов гистаминовых рецепторов они являлись основой лечения всех заболеваний желудка с повышенной кислотностью.

Затем частота их использования значительно снизилась. Но в конце 80-х годов активно начали изучать гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь, и на этом фоне популярность антацидов опять возросла. Сейчас они включены в протоколы лечения всех наиболее распространенных заболеваний желудка и пищевода.  В 2000-х годах появились комбинированные препараты, которые содержат дополнительно анальгетики или ветрогонные средства.

Читайте также:  Как правильно заполнить медицинскую справку в школу после болезни

Механизм действия

Механизм действия всех антацидов примерно одинаковый – они взаимодействуют в полости желудка с соляной кислотой, превращая ее в нейтральные соли. Происходит снижение кислотности (до 4,0-5,0 pH). Одновременно уменьшается активность ферментов желудочного сока (пепсина), и повышается тонус нижнего пищеводного сфинктера.

Чтобы определить силу действия отдельного антацидного средства было предложен термин «кислотонейтрализирующей активности». Это количество соляной кислоты, которую может нейтрализовать стандартной дозой препарата за 24 часа. Все современные антациды, которые можно найти в аптеке, имеют среднюю или высокую кислотонейтрализирующую активность.

Многочисленные исследования показали, что действие антацидных препаратов не ограничивается нейтрализацией соляной кислоты и резким снижением показателя кислотности в желудке. Они имеют и другие фармакологические эффекты:
Фото 4

  1. Обволакивание стенок желудка, что способствует снижению отрицательного действия факторов агрессии на слизистую оболочку.
  2. Поглощение желчных кислот, которые попадают в желудок при дуоденогастральном рефлюксе. В них содержится лизолецитин – вещество, которое повышает проницаемость стенок клеток и разрушает эпителий слизистой оболочки. Считается, что он может быть независимым фактором развития рака желудка.
  3. Стимуляция синтеза биологически активных веществ, которые повышают продукцию железами желудка бикарбонатов и слизи.
  4. Ускорение процесса заживления эрозий или язв слизистой оболочки.
  5. Снижение тонуса гладкомышечных волокон (снятие спазма) стенки желудка. Это уменьшает боль у пациента.
  6. Частичная адсорбция и нейтрализация пищевых продуктов или напитков, которые имеют отрицательное действие на слизистую.
  7. Снижение скорости эвакуации содержимого желудка в двенадцатиперстный кишечник.
  8. Уменьшение газообразования в желудке, что способствует снижению внутреннего давления на стенку.

Недавние исследования показали, ЧТО Частота заживления дуоденальных язв за 4 недели лечения антацидами составила в среднем 73%, что достоверно превышало эффективность плацебо.

Таким образом антациды, обладающие гастропротективным действием, могут не только снизить симптоматику, но и использоваться как полноценная монотерапия язвы или гастрита при легком течении заболевания.

Формы выпуска

Все антацидные средства выпускаются для перорального применения в форме:

  • таблеток;
  • суспензии во флаконах;
  • суспензии в пакетиках;
  • геля в пакетиках.

Когда назначаются?

Антациды активно используют при следующих патологиях пищеварительного тракта:

Фото 6

  • язвенной болезни желудка или двенадцатиперстного кишечника;
  • гастрите;
  • дуодените;
  • рефлюкс эзофагите;
  • эзофагите;
  • дуоденогастральном рефлюксе;
  • диспепсических расстройствах после чрезмерного приема острой, кислой пищи, алкогольных или газированных напитков;
  • кишечных инфекциях с активной тошнотой и рвотой;
  • грыже пищеводного отверстия диафрагмы.

Препараты этой медикаментозной группы чаще всего используют в дополнение к антисекреторным средствам (ингибиторы протонной помпы, блокаторы гистаминовых рецепторов).

Обратите внимание
Ряд исследователей рекомендуют использовать антациды также при приеме противовоспалительных препаратов (НПВС или глюкокортикостероидов). Их длительное использование угнетает продукцию простагландинов – ключевого фактора защиты слизистой оболочки желудка, что часто приводит к развитию гастрита, эрозий или язв.

Активно назначают антациды при наличии у пациента врожденной резистентности или непереносимости ингибиторов протонной помпы.

Какие симптомы помогает устранить?

Использование антацидов способствует быстрому устранению следующих симптомов:

Фото 3

  • боль в верхней части живота, которая усиливается после приема пищи, газированных или алкогольных напитков;
  • ощущение жжения за грудиной;
  • изжога;
  • тяжесть в желудке;
  • тошнота;
  • повышенное газообразование;
  • отрыжка.

Сравнительная характеристика основных компонентов

Наиболее часто в состав антацидов входят соли Магния, Кальция и Алюминия. Ниже в таблице представлены отличия особенности их действия, а также сравнение с препаратами Висмута (пример, Де-Нол).

Эффект/СолиМагнияКальцияАлюминияПрепараты Висмута
Нейтрализация соляной кислоты ВыраженнаяУмереннаяУмереннаяОтсутствует
Адсорбция веществНезначительнаяНезначительнаяВыраженноеНезначительная
Обволакивание стенок желудкаОтсутствуетОтсутствуетНезначительноеОтсутствует
Вяжущее действиеОтсутствуетОтсутствуетНезначительноеВыраженное
Цитопротекция слизистой оболочкиОтсутствуетОтсутствуетВыраженнаяНезначительная

Большинство современных препаратов является комбинацией различных солей, что позволяет сочетать сильные их стороны.

Классификация

Основная классификация антацидных средств построена на том, всасываются ли они в пищеварительном тракте и попадают в системное кровообращение, или нет. В этих двух групп медикаментов существуют отличия в фармакодинамике и побочных эффектах, о которых пойдет речь далее.

Всасывающие антацидные лекарства

Фото 7К ним относятся:

  • пищевую соду (гидрокарбонат Натрия);
  • смесь «Бурже» (гидрокарбонатная, сульфатная и фосфатная соли Натрия);
  • комбинированные препараты карбонатов Кальция и Магния («Ренни», «Тамс», «Эндрюс антацид»).

При использовании этих средств образуются растворимые вещества, которые частично всасываются слизистой оболочкой кишечника. Преимуществом этой группы является быстрота действия. Положительный клинический эффект отмечается уже через 3-5 минут после приема лекарства. Поэтому они идеально подходят для купирования изжоги, которая возникла после еды. Длительность действия не превышает 1,5 часа.

Читайте также:  Болезнь гюнтера как получить эту болезнь

Из организма всасывающие антациды выводятся путем почечной фильтрации.

Побочные эффекты

При использовании всасывающих антацидов были зафиксированы нежелательные эффекты:

  • аллергические реакции (появление красной сыпи с выраженным зудом, анафилактический шок, отек Квинке);
  • электролитные нарушения у пациентов с хроническими почечными патологиями (гипермагниемия, гиперкальциемия).

Наибольшим недостатком всасывающих антацидов является синдром «кислотного рикошета». Резкое снижение желудочной кислотности влияет на механизмы авторегуляции, которые запускают усиленную продукцию соляной кислоты париетальными клетками. Одновременно образуется достаточно большой объем углекислого газа, который растягивает стенки желудка и провоцирует гастроэзофагеальный рефлюкс. Совокупность этих двух факторов приводит к возобновлению симптомов заболевания.

Противопоказания

Из-за наличия системного действия, всасывающееся антацидные средства имеют достаточно широкий список противопоказаний:

  • возраст ребенка до 12 лет;
  • хронические заболевания почек (гломерулонефриты или пиелонефриты), которые сопровождаются нарушением процессов фильтрации;
  • индивидуальная непереносимость;
  • нарушения электролитного баланса (гиперкальциемия, гипофосфатемия).

Невсасывающиеся антацидные средства

Названия основных препаратов этой группы антацидов:

Фото 8

  • фосфат Алюминия («Фосфалюгель», «Альфогель»);
  • гидроксид Алюминия в комбинации с солями Магния («Альмагель», «Маалокс», «Гастрацид»);
  • комбинированные медикаменты альгината Натрия, бикарбоната Натрия и карбоната Кальция («Гавискон»);
  • антациды с местным анестетиком («Палмагель А», «Альмагель А»);
  • антациды с симетиконом для подавления газообразования («Релцер», «Альмагель Нео»).

Их действие начинается более медленно (от 3 минут до получаса), но продолжается до 4 часов. Благодаря этому синдром «кислотного рикошета» встречается гораздо реже. В системный кровоток невсасывающиеся антациды не попадают, а образуют нерастворимые соли и выходят из организма вместе с калом.

Обратите внимание
Именно невсасывающиеся(несистемные) антациды используют для лечения гастрита и язвенной болезни желудка. При этих патологиях необходимо давать по дозе препарата через 10 минут после каждого приема еды и перед сном. Такой характер приема антацидов объясняется тем, что именно после питания, и в ночной час наиболее часто пациентов беспокоит боль в желудке.

Между приемом антацида и других медикаментов должен быть промежуток не менее 1,5 часа. Это обусловлено тем, что антацидные средства могут мешать всасыванию остальных препаратов, если их принять одновременно. Из-за чего снижается их фармакологический эффект, что очень нежелательно при хронических заболеваниях.

Обратите внимание
Воду и другие напитки нельзя пить 15 минут после приема антацида.

Побочные эффекты и противопоказания

Среди нежелательных эффектов встречаются аллергические реакции, развитие запоров и метеоризма. Единственные противопоказания к назначению – индивидуальная непереносимость лекарства и детский возраст до 6-10 лет (зависимо от препарата).

Перечень наиболее популярных антацидных лекарств

Здесь мы рассмотрим список самых эффективных антацидов.

Место в рейтингеПервоеВтороеТретьеЧетвертое
Название«Альмагель»«Фосфалюгель»«Маалокс»«Ренни»
Действующие веществаМагния гидроксид, гидроксид АлюминияАлюминия фосфатМагния гидроксид, Алюминия гидроксидКальция
карбонат,
Магния
карбонат.Без солей алюминия.
Форма выпускаЭммульсия в пакетиках или флаконахГель в пакетикахСуспензия в флаконах, пакетиках, таблеткиТаблетки
Время начала действия3-5 минут15-30 минут9 минут1,5 минуты
Период действия60 минут (натощак) – 3 часа (после еды)2-4 часа1,5-3 часа30-90 минут
Побочные эффекты·         аллергия;

·         запор;

·         рвота;

·         спазм желудка.

·         боль в животе;

·         запор;

·         диарея;

·         болезнь Альцгеймера.

·         диспепсические расстройства;

·         аллергии.

·   синдром «кислотного рикошета»;

·   аллергии;

·  электролитные нарушения.

ПреимуществаДлительный эффект, низкая стоимостьДлительный эффектДлительный эффектБыстрота
начала
действия,
низкая
стоимость
НедостаткиСредняя стоимость, побочные эффектыСредняя стоимостьКратковременность действия, побочные эффекты

В таблице представлен рейтинг лучших современных антацидных средств. После их анализа становится очевидно, что лидером рейтинга является «Альмагель». Это обусловлено его низкой стоимостью, быстрым началом и хорошей продолжительностью действия. Частота побочных эффектов на фоне приема препарата остается на низком уровне.

Также существуют специальные формы «Альмагель А» содержащий бензокаин, который убирает боль, и «Альмагель Нео» с симетиконом при метеоризме.

Полезное видео

Ознакомитесь визуально с различными антацидами и механизмом их действия в этом видео:

Заключение

Антациды широко используется при лечении заболеваний желудка, которые сопровождаются повышением кислотности. Всасывающиеся антацидные средства («Ренни») имеют быстрое начало действия. Однако, они могут влиять на электролитный баланс организма пациента и после окончания их действия развивается феномен «кислотного рикошета».

Невсасывающиеся антацидные препараты («Фосфалюгель», «Маалокс», «Альмагель») более медленно начинают действовать, а длительность их эффекта – длиннее. Поэтому их часто используют в терапевтической практике.

А какими антацидами пользовались Вы?  Какие из них лучше? Поделитесь своим опытом их приема в комментариях.

Источник