Лекарство от болезни паркинсона леводопа цена

Апоморфин в сублингвальной форме против эпизодов «выключения».

Болезнь Паркинсона — второе по распространенности после болезни Альцгеймера нейродегенеративное нарушение. Патология характеризуется моторными симптомами, включающими тремор в покое, ригидность, брадикинезию и постуральную нестабильность, которые вызваны прогрессирующей дегенерацией дофаминергических нейронов в компактной части черного вещества, что в конечном итоге приводит к снижению стимуляции рецепторов дофамина в стриатуме из-за недостаточности высвобождения дофамина ввиду дегенерации нигростриарных дофаминергических нейронов.

#Леводопа (levodopa), синтетический предшественник дофамина, является золотым стандартом фармакотерапии болезни Паркинсона с 1960-х гг., причем самым эффективным среди прочих лекарственных средств в отношении купирования двигательных симптомов. Вот почему схемы ведения болезни Паркинсона почти всегда включают леводопу (а также карбидопу для повышение концентрации леводопы в головном мозге).

Хроническая терапия леводопой вкупе с неминуемо ухудшающимся течением болезни Паркинсона оборачивается тем, что реакция на очередную дозу препарата становится непредсказуемой. Так называемые периоды выключения приводят к внезапному и острому возвращению симптомов паркинсонизма, в том числе временной потери способности передвигаться. Подобная неопределенность рождает у пациентов обеспокоенность, депрессию, замкнутость, нежелание или невозможность принимать участие в какой либо общественной жизни.

«Суновион фармасьютикалс» (Sunovion Pharmaceuticals), принадлежащая японской «Сумитомо Даиниппон фарма» (Sumitomo Dainippon Pharma), предложила «Кинмоби» (Kynmobi, апоморфин) — новый лекарственный препарат, предназначенный для неотложного интермиттирующего (периодического) купирования эпизодов «выключения» при болезни Паркинсона. «Кинмоби» стал первым апоморфином, реализованным в виде сублингвальной пленки, которая кладется под язык. Регуляторное одобрение выдано Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA).

На мировом рынке давно существует апоморфин в подкожной инъекционной рецептуре, например «Апокин» (Apokyn), эффективно решающий вопрос с быстрым купированием эпизодов «выключения». Однако в сообществе пациентов с болезнью Паркинсона такая формуляция не нашла значимого распространения: явное неудобство применения, обязательность подбора начальной дозы в клинике, возможные тяжелые дофаминергические побочные реакции, нередкое появление кожных узелков и изъязвлений в местах инъекций.

Апоморфин (apomorphine) — неэрголиновый дофаминовый агонист с высоким сродством к рецептору D4 дофамина и умеренным сродством к его рецепторам D2, D3 и D5, а также адренергическим рецепторам α1D, α2B, α2C. Точный противопаркинсонический механизм действия апоморфина в периоды «выключения» неизвестен. Считается, что апоморфин стимулирует постсинаптические рецепторы D2 дофамина в дорсолатеральном отделе стриатума головного мозга.

Сублингвальная рецептура апоморфина (APL-130277) реализована растворимой пленкой, содержащей в одном своем слое апоморфин, в другом — pH-контролирующий буфер. Пленка, помещаемая под язык, высвобождает апоморфин, который, всасываясь через слизистую ротовой полости, системно поступает в организм, минуя этап пресистемного метаболизма, связанного с инактивацией действующего вещества в печени до попадания в кровоток при пероральном назначении.

Вместе с тем необходимо понимать, что что применение «Кинмоби» для быстрого купирования эпизодов «выключения» усиливает пульсативную стимуляцию дофаминовых рецепторов, что может ухудшить дискинезию или привести к поведенческим изменениям, включая синдром дофаминовой дисрегуляции и расстройства побуждений.

Тем временем успешную клиническую проверку проходит пероральный тавападон (tavapadon, PF-06649751) — низкомолекулярный сильный высокоселективный частичный агонист дофаминовых рецепторов D1 и D2. Не исключено, у молекулы получится стать альтернативой традиционной леводопе (или хотя бы снизить ее дозы). Такие одобренные неэрголиновые дофаминомиметики, как прамипексол (pramipexole), ропинирол (ropinirole) и ротиготин (rotigotine), являющиеся агонистами рецепторов D2 и D3 дофамина, работают неплохо, но им сопутствуют специфические и неприятные побочные реакции в виде повышенной сонливости, галлюцинаций и расстройства привычек и влечений. И потому востребованы новые лекарственные средства против паркинсонизма, эффективные и безопасные.

Дополнительные подробности, в том числе результаты клинических испытаний «Кинмоби», оценившие его безопасность и эффективность, доступны на Mosmedpreparaty.ru.

САМЫЕ АКТУАЛЬНЫЕ И ВАЖНЫЕ НОВОСТИ ГЛОБАЛЬНОЙ ОТРАСЛИ ФАРМАЦИИ, БИОТЕХНОЛОГИЙ, МЕДИЦИНЫ И ЗДРАВООХРАНЕНИЯ — НА САЙТЕ MOSMEDPREPARATY.RU

Mosmedpreparaty.ru — специализированная научно-исследовательская и справочно-информационная аналитическая служба группы компаний «Мосмедпрепараты», таргетированная на ключевые события глобальной отрасли фармации, биотехнологий, медицины и здравоохранения. Ничто на Mosmedpreparaty.ru не является рекламой лекарственных препаратов или медицинских услуг. Ничто на Mosmedpreparaty.ru не может служить единственным руководством к действию. Сведения и публикации Mosmedpreparaty.ru носят исключительно научно-информационный характер. Информация, транслируемая Mosmedpreparaty.ru, предназначена только для специалистов в области здравоохранения и сфере обращения лекарственных средств и не может быть использована пациентами самостоятельно при принятии решений о применении лекарственных препаратов и методов лечения.

Болезнь Паркинсона, серьезное нейродегенеративное заболевание, которое, как правило, поражает людей пожилого возраста. Данная болезнь тяжело поддается лечению, а основу его составляет борьба с симптомами. В данной статье будет рассмотрена болезнь Паркинсона — лечение таблетками и как их применять, а также некоторые другие аспекты медикаментозной терапии.

Общие сведения

Итак, заболевание, которое получило название от фамилии человека, который ее открыл, является серьезным недугом, которое не лечится. Единственное, чего можно добиться — снизить симптоматику и продлить нормальную жизнедеятельность пациента.

Основные симптомы, характерные для болезни Паркинсона：

• тремор рук;
• шаркающая походка;
• нарушения речи;
• ригидность мышц.

Более подробно о данной болезни можно прочесть тут.

Основная причина возникновения болезни Паркинсона — недостаток в организме дофамина, а точнее, проблемы с его выработкой, вследствие нервных нарушений. Самая главная цель медикаментозной терапии — восполнить недостаток дофамина в организме пациента, чтобы отсрочить наступление тяжелой формы.

Назначения препаратов находится только в компетенции лечащего врача, так как при подборе дозировки используется огромное количество факторов, от возраста пациента, до особенностей его организма к восприятию тех или иных лекарственных элементов.

Вся информация, предоставленная ниже, является исключительно справочной, ни в коем случае не назначайте себе лечение и не рассчитывайте дозировку, так как это может привести к печальным последствиям.

Лечение на начальной стадии

Лечение таблетками на начальном этапе позволяет замедлить развитие недуга на несколько лет, поэтому важно обращаться к врачу как можно раньше.

На первое место среди лекарственных средств можно поставить — Леводопу. Данное лекарство выполняет функцию искусственного дофамина.

Применение леводопы заменяет на первоначальном этапе собственный дофамин, который организм пациента более не может производить в достаточном количестве.

Почему же нельзя назначить человеку леводопу и регулярно применяя этот препарат, вообще, забыть о болезни? Дело в том, что организм постепенно приспосабливается к синтетическому дофамину и начинает требовать больше.

В свою очередь, увеличение дозировки приведет к обратной реакции организма, побочным эффектам (тошнота или рвота) и поэтому в комплексе с данными таблетками используют ингибиторы.

Ингибитор — вещество, которое замедляет процесс усваивания активного вещества организмом (в нашем случае леводопы).

Ингибиторы позволяют оставаться леводопе в неактивном или условно-неактивном состоянии длительное время.

Например, при попадании обычной капсулы с леводопой в организм, оболочка данной капсулы рассосется за считаные минуты и активное вещество поступит в кровь максимально быстро.

В случае же использования леводопу в сочетании с ингибитором, леводопа будет всасываться в кровь медленно, что позволит максимально отсрочить наступление такого момента, когда организм начнет требовать увеличение дозировки лекарства от болезни.

Наиболее распространенными ингибиторами являются：

• карбидопой (препарат Наком, Сталево);
• бенсеразидом (Мадопар);
• селегелин.

Кроме того, возможна замена леводопы на агонисты дофаминовых рецепторов (АДР).

Агонист — препарат, который вызывает отклик у того или иного рецептора, тем самым заставляя воспринимать или воспроизводить требуемое пациенту вещество

Однако, данные агонисты применяются на более поздних стадиях болезни либо в том случае, когда леводопа уже не справляется. Также, возможно, комбинированный прием совместно с леводопой.

К агонистам относят：

• прамипексол;
• перголид;
• каберголин;
• апоморфин.

Лечение на поздних стадиях

А какие препараты при болезни Паркинсона применяются на поздних (запущенных) стадиях болезни?

Как правило, изменениям подвергается лишь дозировка, которая со временем увеличивается.

Постепенно, эффективные на ранних стадиях препараты плохо воспринимаются организмом, а увеличение дозы влечет за собой сильные побочные эффекты. В такой ситуации доктор осуществляет замену леводопы на агонисты дофаминовых рецепторов.

Основным сигналом, свидетельствующем о низкой эффективности служит снижение социальной жизни пациента, ухудшения его двигательной активности, усиление основной симптоматики недуга.

Более того, как было сказано ранее агонисты, принимаемые в комплексе с леводопой позволят снизить дозировку этого вещества на 14.

Витамины

Помимо лекарственной терапии, организму обязательно необходима витаминная поддержка. Так, для поддержки пациента при болезни Паркинсона незаменим витаминный комплекс, включающий в себя витамины группы В, С, Е. Кроме того, следует включить в витаминный рацион никотиновую и линолевую кислоты.

Использование витаминов оправдано не только, с точки зрения увеличения защитных функций организма, но и для замедления развития тремора, и снижения побочных эффектов.

Побочные эффекты

При применении сильнодействующих препаратов, естественно, у больного начнут формироваться побочные эффекты, которые, в свою очередь, подразделяются, на：

• Ранние.
• Поздние.

Наиболее ярко выраженные побочные эффекты — ранние. Данная группа побочных эффектов возникает практически в самом начале медикаментозного лечения, в отличие от поздних, которые могут возникнуть через несколько лет (на фоне накопления в организме того или иного лекарства).

Побочные эффекты бывают：

• тошнота;
• рвота;
• диарея;
• недержание мочи;
• повышенная сонливость;
• перепады настроения;
• аритмия.

Что касается поздних побочных эффектов, то для их устранения могут назначаться дополнительные медицинские препараты (ранние корректируются уменьшением дозировки), успокоительные при психозах, и т. п.

Основные побочные эффекты, которые провоцируются таблетками от Паркинсона:

• леводопа во взаимодействии с карбидопой или бензеразидом — тошнота, рвота, понижение артериального давления, тахикардия, гипергидроз, проблемы со сном, гиперсексуальность, галлюцинации;
• леводопа во взаимодействии с карбидопой и энтакапоном — тошнота или дискенезия;
• бромкриптин (АДР)— понижение давления, тошнота, рвота, психозы, желудочное кровотечение, проблемы со сном;
• прамипексол (АДР) — тошнота, рвота, галлюцинации, проблемы со сном, отеки;
• пирибедил (АДР) — тошнота, рвота, сонливость;
• селегилин и Разагилин (Ингибиторы) — проблемы со сном, усиление побочных эффектов леводопы.

Новые разработки

Какими средствами помимо таблеток еще можно лечить болезнь Паркинсона?

Существует пластырь, который считается относительно новым средством. Данный пластырь наклеивается больному на поясницу и активное вещество начинает поступать в организм постепенно, а не все за один раз, как при приеме таблеток.

В настоящее время проводится ряд исследований, которые могут сделать существенный прорыв в лечении данного недуга. Так, в заключительной стадии находится разработка ингаляционного метода, который позволит практически исключить перебои с поступлением в организм леводопы.

Кроме того, ученые разрабатывают способ лечения в результате которого лекарство будет вводиться непосредственно в базальные ганглии, что позволит исключить разрушение нервной системы.

Кроме того, ученые проводят изучение механизма развития болезни на генном уровне и даже достигли определенных успехов, так был выделен особый ген, обладающий способностью к регенерации, однако, для того, чтобы использовать это свойство в интересах лечения Паркинсона недостаточно информации о наличии побочных эффектов.

Неврология не стоит на месте и постоянно совершенствуется, изучает новые способы, которые могут минимизировать последствия с максимальной пользой для пациента.

Таким образом, лечение болезни Паркинсона сложный и многогранный процесс, требующий постоянного контроля со стороны врачей. Не стоит самостоятельно пытаться бороться с данным недугом, так как можно лишь усугубить свое положение. Берегите себя и лечитесь правильно!

Источник: https://nervivporyadke.ru