Средства применяемые при ишемической болезни сердца фармакология

Диагноз ИБС требует постоянного фармакологического лечения. Без терапии качество жизни пациентов резко ухудшается, а риск летального исхода возрастает в десятки раз.

Достичь полного контроля над заболеванием можно при помощи систематического приема лекарств, обладающих противоишемическим и сосудорасширяющим действием.

Препараты, используемые для лечения ишемической болезни сердца (ИБС) делятся на две большие группы: базисные и вспомогательные. Первая группа лекарств назначается во всех случаях ИБС, а вспомогательная терапия проводится по желанию пациента.

Базисная терапия

Базисные (основные) лекарства при ИБС составляют терапию первой линии и показаны всем пациентам без исключения. Они позволяют исключить риск инфаркта на фоне ИБС, а также снизить частоту возникновения стенокардитических приступов. Базисная терапия препятствует увеличению очага ишемии и гипоксии сердца за счет расширения коронарных артерий и уменьшения нагрузки на сердечно-сосудистую систему.

Нитраты

Основной группой медикаментозной профилактики и лечения приступов стабильной стенокардии напряжения являются нитрат-содержащие лекарства.

В фармакологии, по клиническому эффекту, они делятся на две большие группы:

• нитраты быстрого действия, используемые только для купирования уже наступившего приступа стенокардии (в т. ч. нестабильной) – нитроглицерин в таблетках;
• нитраты длительного действия, применяемые исключительно для профилактики возникновения приступов и неэффективные для купирования начавшегося приступа – пролонгированные формы нитроглицерина, изосорбида динитрата и изосорбида мононитрата (пластыри, пленки на десну, аэрозоли, депо-таблетки).

Сводная таблица продолжительности действия и показаний для приема нитрат-содержащих медикаментов:

Нитроглицерин – старейший и недорогой препарат для лечения ИБС, не утративший своего значения с советских времен. Препарат снижает спазм сосудов и расширяет их благодаря воздействию на рецепторы мышечных клеток. Его особенностью считается направленность действия – чем сильнее спазм коронарных артерий, тем эффективнее действует препарат. Лекарство является препаратом выбора для экстренного устранения внезапной ишемии сердца. Для этого, непосредственно в момент приступа, больной принимает одну таблетку под язык и ждет 2-3 минуты.

Препараты продолжительного действия не подходят для купирования приступа, но применяются для его профилактики. Проблемой всех нитратов является возникновение толерантности – появление нечувствительности к эффектам лекарства через несколько месяцев после назначения медикаментов. Чтобы избежать таких последствий, прием лекарственного средства осуществляется прерывисто.

Правильная схема лечения должна быть сформирована таким образом, чтобы между первым и последующим приемом нитрата прошло не менее 8-10 часов. Один или два раза в неделю нитрат-содержащие лекарства не следует пить вообще. В эти дни они заменяются антиишемическими препаратами других групп (бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов). Такая тактика преимущественно подходит для пациентов со стенокардией ФК 1-2, но применяется с осторожностью при ФК 3-4 из-за высокого риска развития нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда.

Лечение нитратами считается эффективным в том случае, если при анализе истории болезни прослеживается положительная динамика в виде:

1. уменьшения частоты приступов в сутки;
2. повышения выносливости при физических нагрузках;
3. уменьшения признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН).

При адекватно подобранном лечении пациенту становится легче дышать при нагрузках, а приступы возникают только на фоне сильного эмоционального или физического напряжения. Однако, многие пациенты отказываются от терапии нитратами из-за появления головокружения и сильных головных болей давящего или распирающего характера.

Все медикаменты из группы нитратов находится в перечнях жизненно необходимых препаратов (список ЖНВЛП) и льготных лекарств. Они могут быть выписаны на льготных рецептах по сниженной цене или на бесплатной основе при соблюдении соответствующих условий (инвалидность или другие обстоятельства).

Современным аналогом нитроглицерина является Молсидомин. Он оказывает аналогичное сосудорасширяющее и противоишемическое действие, но реже вызывает побочные симптомы (головные боли и головокружение). Основной механизм действия реализуется через уменьшение высокого венозного давления и нагрузки на сердце, что приводит к снижению потребности сердечной мышцы в кислороде.

Препарат используется как для профилактики, так и для купирования приступов. Молсидомин является лекарственным средством второй линии для фармакотерапии заболевания. Обычно он применяется при непереносимости или недостаточном эффекте Нитроглицерина.

Антиишемические препараты

К антиангинальным препаратам, которые обладают сосудорасширяющим эффектом, относятся три группы медикаментов:

• бета-блокаторы;
• ингибиторы АПФ (ИАПФ);
• антагонисты кальция или блокаторы медленных кальциевых каналов (АК или БМКК).

Бета-блокаторы являются препаратами первого ряда для пожилых пациентов с ИБС, имеющих в анамнезе инфаркт миокарда и сердечную недостаточность. Действие этой группы основано на уменьшении активности сердечной мышцы и расширении сосудов. При воздействии лекарств на бета-рецепторы миокарда происходит уменьшение частоты сердечного ритма, следовательно, снижается потребность в кислороде и в питательных веществах.

Современная классификация бета-адреноблокаторов подразумевает деление на поколения по избирательности действия. Второе и третье поколения обладают самой большой избирательностью действия на сердце и практически не оказывают системного влияния.

К ним относятся:

• метопролол;
• бисопролол;
• карведилол;
• лабеталол;
• небиволол.

С осторожностью препараты назначаются при тенденции к низкому давлению, а сопутствующая бронхиальная астма является абсолютным медицинским противопоказанием к их применению.

Реализация эффектов БМКК (нифедипин, дилтиазем, верапамил) осуществляется за счет блокады кальциевых каналов в кровеносных сосудах. Блокирование каналов приводит к расширению сосудистой стенки и улучшению кровотока в артериях. Помимо этого, лекарства уменьшают сопротивление сосудов току крови и снижают давление.

Ингибиторы АПФ (эналаприл, лизиноприл, периндоприл) блокируют фермент АПФ, который участвует в образовании биологически активных веществ, сужающих сосуды и поднимающих давление. У препаратов этой группы отмечается высокая совместимость с нитратами. При сочетании с нитратосодержащими лекарствами противоишемический эффект обоих групп длится дольше, а толерантность к нитратам развивается медленнее.

Антиагреганты

Препараты, уменьшающие риск формирования тромбов в просвете сосудов, называются антиагрегантами (дезагрегантами). Механизм их действия связан с угнетающим влиянием на особые клетки крови – тромбоциты. Тромб в просвете сосуда всегда образуется при слипании (агрегации) тромбоцитов друг с другом, а дезагреганты блокируют этот процесс.

Основным препаратом, препятствующим избыточной свертываемости крови, является ацетилсалициловая кислота (аспирин). Оптимальной считается суточная дозировка в 75 мг. Принимают препарат один раз в день.

Для профилактики тромбозов рекомендуется отдать предпочтение специальным кишечнорастворимым формам ацетилсалициловой кислоты. Это связано с тем, что аспирин относится к группе нестероидных противовоспалительных средств неизбирательного действия. При его длительном приеме происходит изъязвление слизистой оболочки желудка из-за того, что аспирин блокирует синтез защитных ферментов. Избежать этих неблагоприятных последствий позволяют кишечнорастворимые формы, не контактирующие со стенкой желудка.

Приводим список названий самых популярных кишечнорастворимых аналогов аспирина:

• Тромбо АСС.
• Аспикард.
• Аспикор.
• Аспирин-Кардио.
• КардиАск.

Препараты содержат дозировку действующего вещества от 50 до 100 мг, а антиагрегантный эффект не уступает традиционному аспирину. Одна или две таблетки (в зависимости от дозы купленного антитромбоцитарного препарата, максимально – 100 мг в сутки) принимаются пациентом один раз в день на ночь.

При нестабильной стенокардии и подозрении на инфаркт миокарда стандартная дозировка составляет 325 мг. Эти состояния требуют неотложной помощи, поэтому в домашних условиях можно не тратить время на расчёты, а просто дать выпить половину таблетки обычного аспирина (в целой содержится 500 мг).

При других обстоятельствах повышать дозировку препарата нельзя. Дело в том, что превышение рекомендуемой дозы может привести к обратному эффекту: агрегация тромбоцитов между собой усилится, а риск тромбозов возрастет. Следует также помнить, что взаимодействие Молсидомина с препаратами ацетилсалицилового ряда усиливает антиагрегантный эффект.

При индивидуальной непереносимости к аспирину назначаются клопидогрел или тиклопидин. Их антиагрегантный эффект выражен лучше, чем у ацетилсалициловой кислоты. Принцип действия препаратов связан с блокадой рецепторов тромбоцитов, из-за чего они становятся функционально неактивными.  Стандартная дозировка клопидогрела такая же, как у аспирина, и составляет 75 мг.

Статины

Первичной причиной появления ИБС является разрастание атеросклеротических бляшек в просвете сосудов, в том числе сердечных. Для коррекции уровня холестерина и других нарушений в жировом балансе используются статины (гиполипидемические средства). После установленного диагноза «атеросклеротический кардиосклероз» препараты нужно принимать пожизненно. Полностью излечить атеросклероз статинами нельзя, но можно контролировать течение заболевания и не допустить дальнейшего прогрессирования. При выраженном атеросклерозе сосудов сердца методом выбора остаются операции на коронарных артериях (стентирование, шунтирование).

К корректорам липидного обмена относятся:

• аторвастатин;
• розувастатин;
• симвастатин;
• правастатин.

Аторвастатин и розувастатин сохраняют свой эффект до 12 часов, поэтому являются препаратами первой линии для коррекции липидного дисбаланса. По инструкции принять таблетку можно в удобное для пациента время, но врачи рекомендуют пить лекарство через полчаса после ужина. Это связано с физиологическим усилением синтеза холестерина вечером и повышением его концентрации в крови.

Вспомогательная терапия

К лекарствам второй линии относятся препараты, не оказывающие непосредственное сосудорасширяющее действие на сосуды и не обладающие прямым антиишемическим действием. К вспомогательной терапии относятся лекарства, оказывающие защитное действие на сердце и сосуды, а также улучшающие обменные процессы в кардиомиоцитах (сердечных клетках).

Такая терапия назначается не для постоянного приема, а 1-3 раза в год. Курсовое лечение может быть проведено в стационарных условиях. Направление на плановую госпитализацию следует получить у лечащего врача.

Витамины

Витаминные комплексы способствуют нормализации метаболизма, препятствуют прогрессированию атеросклероза и укрепляют стенки сосудов. Наиболее полезными для сердца являются: А, Е, РР и группа В1-В6. Вместе с витаминными комплексами рекомендуется принимать минеральные соединения: кальций, калий и магний.

Эти химические элементы участвуют в сокращении мышечных волокон сердца и распространении электрического импульса по миокарду. Современная фармацевтическая промышленность выпускает комбинированные лекарства, содержащих в упаковке как витамины, так и минералы.

Ангиопротекторы

Медикаменты этой группы защищают сосуды от образования микротромбов, улучшают эластичность стенок и препятствуют их повреждению. К дополнительным эффектам можно отнести улучшение микроциркуляции, восстановление нормальных реологических свойств крови и повышение активности естественных антиоксидантных ферментов.

Ангиопротекторами являются следующие лекарственные вещества:

• аскорбиновая кислота в ампулах (витамин С) – для коррекции ИБС применяется короткий курс уколов;
• мемоплант – растительный препарат в таблетках;
• кардиоксипин – используется в виде капельниц, в т. ч. после нестабильной стенокардии;
• дипиридамол (курантил) – может применяться в таблетках или в виде внутривенных капельниц.

Средства, улучшающие метаболизм миокарда

Препараты, улучшающие функциональную активность сердца, называются кардиопротекторами или метаболическими средствами. Они слабо влияют на пораженные атеросклерозом и ИБС очаги миокарда, но активируют компенсаторные силы сердца. Это проявляется активным синтезом богатых энергией молекул, нормализацией обменных реакций и повышением уровня кислорода в миокарде.

Триметазидин (Предуктал) и Милдронат имеют лучшие отзывы среди пациентов и медицинского персонала. По многочисленным клиническим исследованиям они являются одними из немногих препаратов, способных оказывать метаболическое действие на миокард. Средства нормализуют обменные процессы в кардиомиоцитах (сердечных клетках) и оказывают небольшое противоишемическое действие. Предуктал также является антигипоксантом, улучшая процессы усвоения кислорода сердечными клетками, а Милдронат повышает сократимость мышечных волокон миокарда.

Еще одним кардиопротектором считается рибоксин. Метаболические эффекты выражены слабее, однако, препарат обладает антиаритмическим действием. За счет улучшения микроциркуляции он уменьшает очаги ишемии, а также активирует восстановление поврежденных участков.

Лечение пациентов с ИБС в сочетании с артериальной гипертензией или аритмией

Варианты стенокардии, протекающие с различными аритмическими нарушениями, лечатся комбинацией базисной терапии с антиаритмическими препаратами. Выбор конкретного лекарства зависит от типа аритмии (ускорение или замедление пульса, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция предсердий и т. д.).

Перечень самых распространенных антиаритмиков:

• пропафенон;
• этацизин;
• антигипертензивные препараты из группы бета-блокаторов – пропранолол, метопролол, бисопролол, атенолол;
• амиодарон;
• соталол;
• блокаторы каналов кальция – верапамил и дилтиазем;
• сердечные гликозиды.

Универсальным антиаритмическим средством, способным блокировать любые типы аритмий, является амиодарон (импортное название – Кордарон). Он используется как препарат для постоянного приема или для оказания экстренной помощи, например, при фибрилляции желудочков.

Стенокардия, ассоциированная с гипертонической болезнью (ГБ), требует постоянного контроля артериального давления. Гипотензивные медикаменты состоят из 5 основных групп:

• бета-антиадренергические средства (бета-блокаторы);
• ингибиторы АПФ;
• диуретики (мочегонные);
• блокаторы кальциевых каналов;
• блокаторы рецепторов ангиотензина.

Выбор конкретного препарата осуществляется лечащим врачом и зависит от общего состояния, наличия хронических заболеваний и степени тяжести гипертензии.

В соответствии с последними рекомендациями лечебную схему лучше составить из комбинации нескольких групп лекарств:

• ИАПФ + мочегонное;
• антагонист кальция + блокатор ангиотензиновых рецепторов;
• бета-блокатор +диуретик и другие комбинации.

Комбинированные средства позволяют одновременно воздействовать на несколько звеньев механизма развития болезни, что обуславливает большую эффективность лечения. Обособленно от других гипотензивных препаратов находится каптоприл (белые или светло-желтые таблетки). Он плохо подходит для постоянного поддержания нормального уровня давления, но эффективно снижает резкий скачок давления, поэтому используется вместе со спазмолитиками (папаверин, дротаверин) для устранения гипертонических кризов.

При установленном диагнозе гипертонии большое значение следует отводить немедикаментозным методам терапии: отказ от вредных привычек, ограничение соли в пищевом рационе, употребление зеленых овощей и фруктов, богатых клетчаткой и полезных для кишечника. Людям с лишним весом также рекомендуется снизить массу тела. Новейшие исследования в области кардиологии доказали, что каждые 10 килограмм избыточного веса приводят к повышению артериального давления на 10 мм. рт. ст.

Автор статьи: Дмитриева Юлия (Сыч) — В 2014 году с отличием окончила Саратовский государственный медицинский университет имени В. И. Разумовского. В настоящее время работает врачом-кардиологом 8 СГКБ в 1 к/о.

Источник